Tildipirosiin
.png)
.png)
.png)
.png)
Tildipirosiin
Tildipirosiin on uut tüüpi poolsünteetiline 16-liikmelise ringiga makroliidantibiootikum loomadele, mis on tülosiini derivaat.
Farmakoloogiline toime
Tildipirosiini antibakteriaalne toime on sarnane tülosiini omaga ning sellel on tugev pärssiv toime grampositiivsetele ja mõnele gramnegatiivsele bakterile.Tildipirosiini antibakteriaalne mehhanism on sama, mis makroliididel.See võib kombineerida tundlike bakterite ribosoomi 50S subühikuga, et pärssida riboproteiini peptiidahelate sünteesi, mõjutades seeläbi bakteriaalsete valkude sünteesi.Kahe tildipirosiinile ainulaadse piperidiini komponendi koostoime eristab selle ravimi toimemehhanismi tülosiinist ja tilmikosiinist, kus 20-piperidiin suunatakse luumenisse, et häirida tekkivate peptiidide kasvu.
Kuna tediroksiinil on 3 aluselist aminorühma, võib see erinevates pH tingimustes moodustada erinevaid laetud vorme.Laengu kogus on võtmetegur bakteriaalsete lipiidide lahustuvuse hävitamisel ja gramnegatiivsete bakterite välismembraani tungimisel, seega mõjutab pH oluliselt Tildipirosiini bakteriostaatilist aktiivsust in vitro.Happelistes tingimustes aminorühm protoneerub, mille tulemusena väheneb tediroksiini antibakteriaalne toime, samas kui leeliselistes tingimustes on sellel tugevam antibakteriaalne toime.
Makroliidid pärsivad põletikueelsete tsütokiinide sekretsiooni, fosfolipaasi aktiivsust ja leukotrieeni vabanemist ning neil on põletikuvastane toime makrofaagides ja neutrofiilides.Tediroksiin vähendab teatud põletikuliste või stressireaktsioonide käigus tekkivaid põletikumediaatoreid.
Antibakteriaalne spekter
Tildipirosiin on efektiivne sigade ja veiste hingamisteede haigusi põhjustavate patogeensete bakterite vastu (nagu Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. jt) tilmikosiini antibakteriaalne toime oli 2-32 korda kõrgem kui tilmikosiinil. ja antibakteriaalne toime soolestiku Escherichia coli vastu oli parem kui tülosiinil ja tilmikosiinil.Samuti on see tundlik mõnede mükoplasmatüvede, spiroheetide, brutsella jt suhtes. Uuringud on näidanud, et tediroksiinil on tugevam bakteriostaatiline toime Haemophilus parasuis'le ja Bordetella bronchiseptica'le kui florfenikoolil, kuid nõrgem bakteriostaatiline toime Actinobacillus pleuropneumoniae ja Pasteurella multocile.Tildipirosiin on mõne bakteri (nt Haemophilus parasuis ja Actinobacillus pleuropneumoniae) suhtes bakteritsiidne, samas kui mõne bakteri (nt Pasteurella multocida) suhtes on see peamiselt bakteriostaatiline.Soolebakterite puhul suurenes pH väärtuse langusega (7,3-lt 6,7-le) tildipirosiini MIC, näiteks tildipirosiini MIC Salmonella Enteritidis'e ja Escherichia coli vastu võib tõusta 2-8 ug/m-lt 64-256 ug/ml-ni. .Seetõttu tuleks Tildipirosiini in vivo antibakteriaalse testi tegemisel arvesse võtta pH muutuste mõju in vivo.Lisaks oli Tildipirosiini MIC Pasteurella multocida tüüpiliste tüvede suhtes seerumis 0,5 ug/ml, mis oli 0,25 korda madalam kui in vitro, mis võib olla seotud seerumi toimega.
Lüpsilehmade Enterococcus-Streptococcus on tediroksiini suhtes väga vastupidav.Tildipirosiin ei ole tundlik Pasteurella multocida ja Mannheimia haemolyticuse suhtes, mis kannavad mutantseid geene.Samuti on geneetiliselt muteerunud M. bovis'e tüved resistentsed makroliidantibiootikumide, sealhulgas tildipirosiini suhtes.Samuti on leitud, et teatud Haemophilus parasuis'e tüved on looduslikult resistentsed tediroksiini suhtes.Mycoplasma bovis võib kiiresti omandada resistentsuse tildipirosiini suhtes, kuid Mycoplasma aeglase kasvu tõttu võib in vitro ravimitundlikkuse testimine ravi edasi lükata.Uuringud on näidanud, et domeen II (nukleotiid 748) ja domeen V (mutatsioonid nukleotiidides 2059 ja 2060) on seotud suurenenud resistentsusega makroliidide suhtes.Seetõttu saab selle mutatsiooni molekulaarse testimise teel kiiresti kindlaks teha M. bovis'e tundlikkuse makroliidravimitele.
Sisu
≥ 98%
Spetsifikatsioon
Ettevõtte standard
Hebei Veyong Farmaatsia Co., Ltd. asutati 2002. aastal Hiinas Hebei provintsis Shijiazhuangi linnas pealinna Pekingi kõrval.Ta on suur GMP-sertifikaadiga veterinaarravimite ettevõte, mis tegeleb veterinaarravimite, preparaatide, eelsegatud söötade ja söödalisandite uurimis- ja arendustegevuse, tootmise ja müügiga.Provintsi tehnilise keskusena on Veyong loonud uuendusliku uurimis- ja arendussüsteemi uute veterinaarravimite jaoks ning on riiklikult tuntud tehnoloogilisel innovatsioonil põhinev veterinaarettevõte, seal töötab 65 tehnilist spetsialisti.Veyongil on kaks tootmisbaasi: Shijiazhuang ja Ordos, millest Shijiazhuangi baasi pindala on 78 706 m2 ja kus on 13 API toodet, sealhulgas ivermektiin, eprinomektiin, tiamuliinfumaraat, oksütetratsükliinvesinikkloriid jne, ja 11 tootmisliini, sealhulgas süstimine, suukaudne lahus ja pulber. , eelsegu, boolus, pestitsiidid ja desinfektsioonivahendid jne.Veyong pakub API-sid, enam kui 100 omamärgistatud preparaati ning OEM- ja ODM-teenust.
Veyong peab väga tähtsaks EHS (Environment, Health & Safety) süsteemi juhtimist ning on saanud ISO14001 ja OHSAS18001 sertifikaadid.Veyong on kantud Hebei provintsi strateegiliste tärkavate tööstusettevõtete hulka ja suudab tagada toodete pideva tarnimise.
Veyong lõi täieliku kvaliteedijuhtimissüsteemi, sai ISO9001 sertifikaadi, Hiina GMP sertifikaadi, Austraalia APVMA GMP sertifikaadi, Etioopia GMP sertifikaadi, Ivermectin CEP sertifikaadi ja läbis USA FDA kontrolli.Veyongil on professionaalne registreerimis-, müügi- ja tehnilise teeninduse meeskond, meie ettevõte on pälvinud paljude klientide usalduse ja tuge suurepärase tootekvaliteedi, kvaliteetse müügieelse ja müügijärgse teeninduse ning tõsise ja teadusliku juhtimise kaudu.Veyong on teinud pikaajalist koostööd paljude rahvusvaheliselt tuntud loomafarmaatsiaettevõtetega, kelle tooteid eksporditakse Euroopasse, Lõuna-Ameerikasse, Lähis-Idasse, Aafrikasse, Aasiasse jne enam kui 60 riiki ja piirkonda.
